Бета-адренорецепторы

СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ, Либо БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

На данный момент более 20 препаратов (индерал, пропранолол, оксиренолол, пиндолол, соталол, алпренолол, ацебуталол, сектрал, вискен, тразикор, тимолол, атенолол, лабетолол). По хим структуре сходны с изадрином.

Препараты этой группы избирательно и конкурентно заблокируют действие катехоламинов, опосредуемое через бета-адренорецепторы. Так, стимулирующее действие адреналилна на бета-рецепторы, также действие изадрина, блокируется, но положительные инотропные эффекты кальция, теофиллина, сердечных гликозидов не меняются.

МЕХАНИЗМ Деяния бета-адренорецепторов на клеточном уровне связыают с ингибированием активности мембранного фермента аденилатциклазы и, таким макаром, понижением продукции цАМФ.

Один из первых препаратов из этой группы средств был синтезированный ИНДЕРАЛ. В СССР - это анаприлин, в Германии - обзидан. Международное заглавие - ПРОПРАНОЛОЛ.

Нужно сказать, что все средства этой группы по интернациональной систематизации имеют окончание "ол": пропранолол, окспренолол, пиндолол, алпренолол, надолол, ацебуталол, метопролол, тимолол, лабетолол.

Anaprilinum (амп. по 1 мл, 5 мл - 0, 1 ; табл. по 0, 01 и

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРОВрассмотрим на примере АНАПРИЛИНА. Все главные фармакологические эффекты связаны, как и главные показания к применению препаратов, с их действием на миокард, на сердечко. Препараты этой группы не оказывают выраженного деяния на работу сердца человека, находящегося в состоянии покоя. Но при повышении симпатического тонуса бета-блокаторы предупреждают учащение ритма и повышение минутного объема. Заблокируя бета-1-адренорецепторы, анаприлин понижает сократимость миокарда, подавляет автоматизм, замедляет предсердно-желудочковую проводимость, ослабляет возбудимость. Ослабляется реакция сердца на физическую нагрузку и другие причины, стимулирующие симпатическую нервную систему.

Анаприлин, как и все бета-адреноблокаторы, понижает потребность миокарда в кислороде и увеличивает переносимость физических нагрузок у нездоровых, страдающих стенокардией.

Снижая частоту сердечных сокращений, также понижая потребление кислорода миокардом, бета-адреноблокаторы, и анаприлин а именно, понижают насосную функцию сердца, его работу.

Понижение насосной функции средца, сердечного выброса приводит к тому, что анаприлин вызывает понижение АД. Гипотензивному эффекту содействует также то, что анаприлин понижает активность ренина (уменьшает выработку его) и обладает центральным гипотезивным действием.

Возможно Вам будут интересны работы похожие на: СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ, ИЛИ БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ:

Какие средства относятся к стимулирующим преимущественно бета-адренорецепторы?

ИЗАДРИН - классический бета-адреномиметик.

Isadrinum (флаконы по 25 мл и 100 мл соответственно 0, 5% и 1% р-ров; таблетки по 0, 005). Препарат является самым мощным, синтетическим стимулятором бета-адренорецепторов. Напомним, что бета-2-адренорецепторы расположены в бронхах (тормозные), а бета-1-адренорецепторы в сердце (возбуждающие). Изадрин возбуждает бета-1 и бета2 адренорецепторы, поэтому считается неселективным бета-адреномиметиком. Влияние его на альфа-адренорецепторы не имеет клинического значения.

ОСНОВНЫЕ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ ИЗАДРИНА

Основные эффекты связаны с влиянием на гладкую мускулатуру бронхов, сосуды скелетных мышц, на сердце. Возбуждая бета-2-адренорецепторы бронхов, изадрин приводит к сильному расслаблению мышц последних, к снижению тонуса бронхов, то есть развивается сильный бронхолитический эффект. Изадрин - один из мощных бронхолитиков.

Действие бета-адреномиметиков, и изадрина в частности, на бронхи также способствует выбрасыванию воды железами слизистой (разжижение мокроты), стимулирует ресничковую очистку бронхов (мукоцилиарный транспорт). Последние 2 эффекта можно объединить как активацию мукоцилиарного транспорта.

Внебронхиальное действие изадрина проявляется снижением легочного и системного сосудистого сопротивления (снижение ОПС), повышением минутного объема кровообращения за счет увеличения ударного объема, а также тахикардией (бета-1-адренорецепторы), расслаблением мышц матки.

Отсюда следует одно из главных показаний к применению препарата, а именно использование растворов изадрина в форме ингаляций для купирования приступов бронхиальной астмы. При ингаляции изадрина бронхолитический эффект развивается очень быстро и сохраняется примерно 1 час.

Раствор изадрина гидрохлорид для ингаляций выпускается в специальных баллонах и больной сам себе заливает в ингалятор 1-2 мл на 1 ингаляцию.

Иногда при менее выраженном приступе бронхоспазма используют для этих целей таблетированную форму препарата (0, 005) под язык. В таком случае эффект развивается помедленнее и послабее. Иногда для хронического лечения используют препарат для внутреннего применения - per os, проглатывая таблетку. Эффект еще более слабый. Назначают при бронхиальной астме, бронхитах со спазмом бронхов и т. д.

Действуя на гладкую мускулатуру ЖКТ (и альфа-. и бета-адренорецепторы тормозные) изадрин уменьшает тонус мышц кишечника, расслабляет матку, а стимулируя бета-1-адренорецепторы сердца, препарат вызывает мощный кардиотонический эффект, реализующийся увеличением силы и частоты сердечных сокращений. Под влияние изадрина усиливаются все 4 функции сердца: возбудимость, проводимость, сократимость и автоматизм. Систолическое давление при этом повышается. Однако возбуждая бета-2-адренорецепторы сосудов, особенно скелетных мышц, изадрин снижает диастолическое давление.

Изадрин повышает атриовентрикулярную проводимость, повышает проводимость по проводящей системе сердца.

Изадрин стимулирует ЦНС, на обмен веществ влияет аналогично адреналину, но гипергликемия выражена существенно в меньшей степени.

Исходя из сказанного, вытекает второе показание к использованию изадрина: при сердечных блокадах, в частности AV-узла, а также при синдроме Адамса-Стокса (таблетки сублингвально).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: вызывает тахикардию, сердцебиение, аритмии, что может привести к истощению мышцы сердца. Изъязвление слизистой рта при приеме под язык. Иногда вызывает головную боль, тремор конечностей. Расслабление мышц матки - токолитический эффект.

Учитывая ряд побочных эффектов, связанных с возбуждением бета-1-адренорецепторов сердца, особенно неприятным из которых является тахикардия, возникающая при купировании изадрином приступов бронхиальной астмы, были синтезированы препараты с преимущественным влиянием на бета-2-адренорецепторы. В настоящее время таких препаратов довольно много, они объединены в группу селективных бета-2-адреномиметиков. Зачастую эти препараты представлены в виде аэрозолей.

ОРЦИПРЕНАЛИН (синонимы - алупент, астмопент). Действует 3-4 часа, но чаще 2-3 часа. При использовании в ингаляциях действует также быстро, как и изадрин.

ФЕНОТЕРОЛ (беротек, партусистен). Латинское название - Fenoterolum. Официнальный препарат. Выпускается во флаконах по 15 мл, что составляет 300 разовых доз. Действует длительнее, чем орципреналин примерно на 1 час.

САЛЬБУТАМОЛ (Salbutamolum - табл. - 0, 002; флаконы с 0, 5% растворами для респираторов по 10 мл; есть р-ры для в/в введения). Такой же препарат, как и два предыдущих, используется по тем же показаниям. Все указанные препараты отличаются значительно менее выраженным стимулирующим влияние на бета-1-адренорецепторы сердца. Кроме того, эти препараты эффективны при энтеральном применении и по сравнению с изадрином действие их сохраняется более продолжительное время.

Селективность указанных препаратов не абсолютна, поэтому слово "селективные" пишут в кавычках. Среди этих различных доступных средств ни один клинически не превосходит сальбутамол.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ. Селективные бета-2-адреномиметики используются:

1) как для купирования, так и для профилактики (хронического лечения) приступов бронхиальной астмы (ингаляционно, внутрь, парентерально);

• 2. для снижения сократительной активности миометрия (токолетики) с целью профилактики преждевременных родов.

Средства, стимулирующие преимущественно бета-адренорецепторы (бета-адреномиметики)

Подобные документы

Классификация адренергических средств. Свойства адреномиметиков, адреноблокаторов, симпатолитиков. Эффекты адреналина при действии на альфа-адренорецепторы. Действие адреналина на ЦНС. Показания к применению адреналина, связанные с альфа-адренорецепцией.

реферат, добавлен 26.11.2013

Адренергические средства как фармакологические препараты, которые активируют адреналиновые рецепторы. Нарушение депонирования норадреналина в везикулах. Сокращение капсулы селезенки. Стимуляторы альфа, бета и дофамин-рецептор. Слизистая оболочка носа.

Исследование влияния комбинаций аспартама и бета-каротина, применяемых перорально, на цитогенетические эффекты диоксидина и циклофосфамида при однократном введении. Анализ антимутагенного действия аспартама и бета-каротина в их различных комбинациях.

Распределение лекарственных веществ в организме. Явления, возникающие при повторном введении лекарств. Средства, действующие в области окончаний эфферентных нервов и возбуждающие адренорецепторы. Снотворные, анальгезирующие, седативные препараты.

Внешний вид, рабочая зона действия и гарантийный срок хранения ферментного препарата "бета-галактозидаза дрожевая". Изучение влияния температуры культивирования, интенсивности аэрации и посевного материала на биосинтез микроорганизмами бета-галатозидазы.

Применение блокаторов бета-адренергических рецепторов для лечения сердечнососудистых заболеваний. Рецепторы, реагирующие на гормоны адреналин и норадреналин. Внутренняя симпатомиметическая активность бета-блокаторов. Основные показания к назначению.

Особенности влияния бета-адреноблокаторов на артериальное давление и его реакция на нагрузочные тесты у больных c гипертонической болезнью. Методы исследования, установление диагноза, прохождение терапии, её особенности. Обсуждение полученных результатов.

Применение тиотропия бромида для купирования приступа бронхиальной астмы. Классификация бета-адренорецепторов и изменение функции органов при стимуляции бета-адренорецепторов. Препараты ацетилсалициловой кислоты, применяемые в качестве антиагрегантов.

Викладення прогнозування індивідуальної стійкості організму до гострого стресорного пошкодження, оцінювання бета-адреночутливості організму на клітинному та системному рівнях: серцево-судинна та вегетативна нервова системи, ізольовані клітини крові.

Основные группы антимутагенов и механизм их действия. Применение метода учета хромосомных аберраций в клетках костного мозга мышей in vivo. Исследование влияния комбинаций аспартама и бета-каротина на кластогенные эффекты мутагенов в остром эксперименте.

Электрофизиологические основы нарушений ритма сердца. Потенциальные действия кардиомиоцитов. Причины сердечных аритмий, их классификация. Средства устраняющие тахиаритмии. Показания к использованию бета-адреноблокаторов, основные побочные действия.

Понятие и классификация сердечных гликозидов, их типы и функциональные особенности, фармакодинамика и фармакокинетика. Длительность эффекта препаратов данной группы и основные факторы, влияющие на нее. Антиаритмическое действие бета-адреноблокаторов.

Исследование токсичности одноразовой дозы на швейцарских мышах-альбиносах, крысах Уистара, новозеландских белых кроликах при внутримышечном введении, а также проведение неклинического сравнения фармакодинамической активности интерферона бета-1а.

Лабораторные и инструментальные методы исследования. Дифференциальный диагноз со зрелой возрастной катарактой. Лечение глаукомы: миотики, бета-адреноблокатор, ингибиторы карбоангидразы, осмотические препараты, ганглиоблокаторы, нейроплегические средства.

Место бета-адреноблокаторов в современной фармакотерапии сердечно-сосудистых заболеваний. Клиническая эффективность и переносимость бета-адреноблокатора третьего поколения небилета у больных со стабильной стенокардией напряжения в суточной дозе 5 мг.

Понимание сердечно-сосудистых заболеваний. Применение высокоселективных, метаболических, нейтральных бета-блокаторов с дополнительными вазодилатирующими свойствами при лечении людей, страдающих сахарным диабетом второго типа и метаболическим синдромом.

Вивчення клініко-гемодинамічних, генетичних і гуморальних аспектів метаболічного синдрому Х та оцінки ефективності бета-адреноблокаторів у хворих із метаболічними порушеннями. Аналіз позитивного впливу бетаксололу на агрегаційні властивості тромбоцитів.

Место адренергических синапсов в системе эфферентной иннервации. Эффекты возбуждения постсинаптических и внесинаптических адренорецепторов. Средства, стимулирующие и блокирующие адренергические синапсы. Показания к применению лекарственных средств.

Средства, повышающие и подавляющие аппетит (анорексигенные). Вяжущие средства и присущие им фармакологические эффекты: прижигающий, противоспалительный и противоболевой. Особенности препаратов висмута: гастропротективное и антимикробное действие.

Образование СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ, ИЛИ БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ

Рубрика (тематическая категория)

Образование

Сейчас более 20 препаратов (индерал, пропранолол, оксиренолол, пиндолол, соталол, алпренолол, ацебуталол, сектрал, вискен, тразикор, тимолол, атенолол, лабетолол). По химической структуре сходны с изадрином.

Препараты этой группы избирательно и конкурентно блокируют действие катехоламинов, опосредуемое через бета-адренорецепторы. Так, стимулирующее действие адреналилна на бета-рецепторы, а также действие изадрина, блокируется, но положительные инотропные эффекты кальция, теофиллина, сердечных гликозидов не изменяются.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ бета-адренорецепторов на клеточном уровне связыают с ингибированием активности мембранного фермента аденилатциклазы и, таким образом, снижением продукции цАМФ.

Один из первых препаратов из этой группы средств был синтезированный ИНДЕРАЛ. В СССР - это анаприлин, в Германии - обзидан. Международное название - ПРОПРАНОЛОЛ.

Надо сказать, что всœе средства этой группы по международной классификации имеют окончание "ол"˸ пропранолол, окспренолол, пиндолол, алпренолол, нужнолол, ацебуталол, метопролол, тимолол, лабетолол.

Anaprilinum (амп. по 1 мл, 5 мл - 0, 1 ; табл. по 0, 01 и

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ рассмотрим на примере АНАПРИЛИНА. Все основные фармакологические эффекты связаны, как и главные показания к применению препаратов, с их действием на миокард, на сердце. Препараты этой группы не оказывают выраженного действия на работу сердца человека, находящегося в состоянии покоя. При этом при повышении симпатического тонуса бета-блокаторы предупреждают учащение ритма и увеличение минутного объёма. Блокируя бета-1-адренорецепторы, анаприлин снижает сократимость миокарда, подавляет автоматизм, замедляет предсердно-желудочковую проводимость, ослабляет возбудимость. Ослабляется реакция сердца на физическую нагрузку и другие факторы, стимулирующие симпатическую нервную систему.

Анаприлин, как и всœе бета-адреноблокаторы, снижает потребность миокарда в кислороде и повышает переносимость физических нагрузок у больных, страдающих стенокардией.

Снижая частоту сердечных сокращений, а также понижая потребление кислорода миокардом, бета-адреноблокаторы, и анаприлин в частности, снижают насосную функцию сердца, его работу.

Снижение насосной функции средца, сердечного выброса приводит к тому, что анаприлин вызывает снижение АД. Гипотензивному эффекту способствует также то, что анаприлин понижает активность ренина (уменьшает выработку его) и обладает центральным гипотезивным действием.

СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ, ИЛИ БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ - понятие и виды. Классификация и особенности категории "СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ БЕТА-АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ, ИЛИ БЕТА-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ" 2014, 2015.

style="display:inline-block;width:300px;height:250px"
data-ad-client="ca-pub-6667286237319125"
data-ad-slot="5736897066">